拜耳樂威壯 20mg

1 適應症及用法

屬於一類稱為磷酸二酯酶 （PDE） 抑制劑的藥物。伐地那非可放鬆血管壁中的肌肉，並增加流向身體特定部位的血流量。

Levitra 的工作原理是在性刺激期間增加流向陰莖的血流量。這种血流量增加會導致勃起。用於治療男性勃起功能障礙

2 用法用量

勃起功能障礙的常用成人劑量：

初始劑量：10mg口服，每天一次，視需要，在性活動前約 60 分鐘。根據療效和耐受性增加至 20mg或減少至 5mg。

最大劑量：每天一次 20mg

接受穩定 α 受體阻斷劑治療的患者：

初始劑量：5mg，口服，每天一次

3 劑型和規格

片劑：2.5mg、5mg、10 mg、20mg。

4 禁忌症

硝酸鹽

告知患者 LEVITRA 是定期和/或間歇使用有機硝酸鹽的禁忌證。應告知患者，LEVITRA 與硝酸鹽合用可能會導致血壓突然下降到不安全的水平，從而導致頭暈、暈厥，甚至心臟病發作或中風。

鳥苷酸環化酶 （GC） 刺激劑

告知患者 Levitra 禁用於使用鳥苷酸環化酶刺激劑（如利奧西呱）的患者。

心血管

與患者討論已有心血管危險因子的患者進行性活動的潛在心臟風險。

5 警告和注意事項

如果您對伐地那非過敏，或者如果您服用其他治療肺動脈高壓的藥物，例如利奧西呱 （Adempas），則不應使用 Levitra。

如果您也使用硝酸鹽藥物治療胸痛或心臟問題，包括硝酸甘油、硝酸異山梨酯和單硝酸異山梨酯，請勿服用 Levitra。硝酸鹽也存在於一些娛樂性藥物中，例如硝酸戊酯或亞硝酸鹽（“poppers”）。 伐地那非與硝酸鹽類藥物一起服用可導致血壓突然嚴重下降。

6 不良反應

最常見的不良反應(≥ 2%)包括頭痛，潮紅，消化不良，視力異常，鼻充血，背痛，肌痛，噁心，頭暈和皮疹。

7 藥物相互作用

硝酸鹽

禁忌同時使用 LEVITRA 和硝酸鹽以及一氧化氮供體。在健康的中年受試者中，伐地那非後 1 和 4 小時服用舌下含服硝酸鹽 （0.4 mg） 的降血壓效果以及伐地那非後 1、4 和 8 小時服用的心率增加在健康中年受試者中通過增強。在硝酸甘油 （NTG） 前 24 小時服用 LEVITRA 20 mg 時，未觀察到這些效果。尚未評估硝酸鹽對缺血性心臟病患者降血壓作用的增強，且禁忌同時使用 LEVITRA 和硝酸鹽 [見禁忌症和臨床藥理學 ]。

α 受體阻斷劑

當 PDE5 抑制劑與 α 受體阻斷劑合併給藥時，建議謹慎使用。 PDE5 抑制劑，包括 LEVITRA 和 α-腎上腺素阻斷劑，都是具有降血壓作用的血管擴張劑。當血管擴張劑合併使用時，可能會對血壓產生累加效應。已經進行了伐地那非與阿夫硫唑嗪、特拉唑嗪或坦索羅辛聯合給藥的臨床藥理學研究。 [ 劑量和給藥方法， 警告和注意事項 ， 和 臨床藥理學 ]

抗高血壓藥

LEVITRA 可能會增加抗高血壓藥物的降血壓作用。在一項針對勃起功能障礙患者的臨床藥理學研究中，單劑量伐地那非 20 mg 導致仰臥壓平均最大降低 7 mmHg 收縮壓和 8 mmHg 舒張壓（與安慰劑相比），伴隨平均最大心率增加 4 次/分鐘。血壓的最大下降發生在給藥後 1 至 4 小時之間。在多次給藥 31 天后，第 31 天觀察到的血壓反應與第 1 天相似。

酒精

當與酒精一起給藥時，LEVITRA （20 mg） 在健康志願者的 4 小時觀察期內沒有增強酒精的降血壓作用 （0.5 g/kg 體重，70 kg 人約 40 mL 無水酒精）。酒精和伐地那非血漿濃度在同時給藥時並沒有改變。

8 在特定人群中的使用

懷孕

風險總結LEVITRA 不適用於女性。

沒有關於孕婦使用 LEVITRA 的數據來告知任何藥物相關風險。在懷孕大鼠和兔子進行的動物生殖研究中，在器官發生過程中口服伐地那非未觀察到不良發育結果，暴露於未結合的伐地那非及其主要代謝物分別約為 100 倍和 29 倍，最大建議人類劑量 （MRHD） 為 20 mg 基於 AUC。

數據

動物數據

在器官發生過程中接受高達 18 mg/kg/天的伐地那​​非的大鼠和兔子中，未觀察到特異性致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據。鑑於 20 mg 的 MRHD，該劑量大約比未結合的伐地那非及其主要代謝物在人類中的 AUC 值高 100 倍（大鼠）和 29 倍（兔子）。

在大鼠出生前和出生後發育研究中，母體毒性的 NOAEL （未觀察到不良反應水準） 為 8 mg/kg/天。在母體暴露於 1 和 8 mg/kg 後觀察到幼崽在沒有母體影響的情況下身體發育遲緩，這可能是由於血管舒張和/或藥物分泌到乳汁中。出生前及出生後暴露的大鼠所生的活仔數減少至 60 mg/kg/天。根據產前和產後研究的結果，發育性 NOAEL 小於 1 mg/kg/day。基於大鼠發育毒性研究中的血漿暴露，估計懷孕大鼠中 1 mg/kg/天產生未結合的伐地那非及其主要代謝物的總 AUC 值，與 MRHD 為 20 mg 時的人類 AUC 相當。

哺乳

風險總結LEVITRA 不適用於女性。

沒有關於母乳中伐地那非及其主要代謝物的存在、對母乳哺育嬰兒的影響或對產奶量的影響的資訊。伐地那非存在於哺乳大鼠的大鼠乳汁中 。

數據

伐地那非分泌到哺乳大鼠的乳汁中，其濃度大約是血漿中發現的 10 倍。單次口服劑量為 3 mg/kg 後，3.3% 的給藥劑量在 24 小時內排泄到牛奶中。

兒科使用

LEVITRA 不適用於兒科患者。尚未確定該族群的安全性和有效性。

老年使用

65 歲及以上的老年男性的伐地那非血漿濃度高於年輕男性 （18 – 45 歲），平均 Cmax 和 AUC 分別高 34% 和 52%。 3 期臨床試驗包括超過 834 名老年患者，當將這些老年患者與年輕患者進行比較時，未發現 LEVITRA 5、10 或 20 mg 的安全性或有效性有差異。然而，由於老年人伐地那非濃度增加，應考慮 ≥65 歲患者 5 mg LEVITRA 的起始劑量。

9 藥物過量

可獲得人體數據的 LEVITRA 最大劑量是健康男性志願者單次 120mg劑量。這些受試者中的大多數都經歷了可逆的背痛/肌痛和/或「視力異常」。可耐受高達 80 mg 伐地那非的單劑量和高達 40 mg 伐地那非的多劑量，每天一次，持續 4 週，而不會產生嚴重的不良副作用。

當每天服用兩次 40mg 伐地那非時，觀察到嚴重背痛的病例。未發現肌肉或神經毒性。

在用藥過量的情況下，應根據需要採取標準的支持措施。預計腎臟透析不會加速清除，因為伐地那非與血漿蛋白高度結合，且在尿液中沒有顯著消除。

10 說明

LEVITRA（鹽酸伐地那非）口服用於治療勃起功能障礙。伐地那非的這種單鹽酸鹽是環磷酸鳥苷 （cGMP） 特異性磷酸二酯酶 5 型 （PDE5） 的選擇性抑制劑。

鹽酸伐地那非在化學上被指定為哌嗪，1-[[3-（1,4-二氫-5-甲基-4-氧代-7-丙基咪唑[5,1-f][1,2,4]三嗪-2-基）-4-乙氧基苯基]磺酰基]-4-乙基-，一鹽酸鹽。

鹽酸伐地那非是一種幾乎無色的固體物質，分子量為 579.1 g/mol，在水中的溶解度為 0.11 mg/mL。

LEVITRA 配製成橙色、圓形、薄膜包衣片劑，一側有“BAYER”交叉凹陷，另一側有“2.5”、“5”、“10”和“20”，分別對應於 2.5 mg、5 mg、10 mg 和 20 mg 伐地那非。除了活性成分鹽酸伐地那非外，每片還含有微晶纖維素、交聚維酮、膠體二氧化矽、硬脂酸鎂、羥丙基甲基纖維素、聚乙二醇、二氧化鈦、黃色氧化鐵和紅色氧化鐵。

11 非臨床毒理學

致癌作用、誘變作用、生育能力損害

發生

伐地那非每天給藥 24 個月時對大鼠和小鼠無致癌性。在這些研究中，雄性和雌性大鼠未結合（遊離）伐地那非及其主要代謝物的全身藥物暴露 （AUC） 分別約為 400 倍和 170 倍，雄性和雌性小鼠分別約為 21 倍和 37 倍，在人類雄性中觀察到的最大推薦人類劑量 （MRHD） 為 20mg。

誘變

伐地那非在體外細菌 Ames 試驗或中國倉鼠 V79 細胞的正向突變試驗中評估不具有致突變性。伐地那非在體外染色體畸變試驗或 iIn 體內小鼠微核試驗中評估不致裂。

生育能力受損

伐地那非不會損害雄性和雌性大鼠的生育能力，雄配前 28 天，交配前 14 天和雌性懷孕第 7 天。在相應的 1 個月大鼠毒性研究中，該劑量產生的未結合伐地那非的 AUC 值比 MRHD 為 20 mg 的人類 AUC 高 200 倍。